Co se podílí na metabolismu aspirinu?

Metabolismus aspirinu se u osob částečně liší v důsledku jednoho nebo více faktorů, které mohou zpomalit vstřebávání nebo snížit účinnost. Aspirin je vyroben z kyseliny acetylsalicylové (ASA) a malého množství esterů a etherů, což jsou sekundární metabolity, které napomáhají vstřebávání tkání a orgánů těla. Účinnost aspirinu se mění podle dávky a podle celkové zdravotní a anamnézy pacienta. Například vysoký cholesterol u starších pacientů poněkud omezuje účinnost aspirinu.

Aby byl aspirin nejúčinnější, obsah žaludku by měl být mezi 2,15 a 4,10 pH kyselosti. Po perorálním podání aspirinu se začne rozpouštět, když vstupuje do tekutin žaludku. Poločas cyklu pro metabolismus aspirinu začíná v žaludku přibližně 10 minut po požití. Během 25 minut hladiny aspirinu v krevním řečišti klesnou na 50% hladiny, kterou dosáhne při začátku metabolismu. Během těchto 15 minut bude aspirin procházet do tenkého střeva kvůli akceleraci absorpce a distribuce krevního oběhu v celém těle tkání a orgánů.

Ke konci svého času v žaludku se ASA přeměňuje na kyselinu salicylovou v důsledku interakce mezi žaludeční sliznicí a enzymem nazvaným aspirin-esteráza (AE). V některých studiích bylo zjištěno, že aktivita AE esterasy je ovlivňována vyššími než normálními hladinami glukózy a mastných kyselin v krevním oběhu během metabolismu aspirinu. Metabolismus aspirinu v tenkém střevě se zrychluje jeho distribucí orgánům a tkáním po celém těle, avšak zdá se, že játra jsou primárním cílem pro další metabolizaci. Až 80% metabolismu aspirinu probíhá v játrech, kde dochází k rychlým chemickým změnám v kombinaci s jaterními kyselinami a hepatocyty. Aspirin začne interferovat s prostaglandiny v celém těle, aby snížil citlivost na bolest a snížil přilnavost krevních destiček, které by mohly vést ke vzniku sraženin.

Jakmile je metabolismus aspirinu úplný, rozložení kyseliny salicylové se pohybuje nad krevní plazmou do tekutin v celém těle. Někteří cestují, aby se mísili se synoviálními tekutinami, které tlumí chrupavky a kosti na kloubech. U kloubů se aspirin zaměřuje na prostaglandiny, které snižují záněty a bolest. To také může být nalezeno v slinách a spinálních tekutinách, stejně jako hlavní orgány ledvin, plic a srdce. Vzhledem k tomu, že aspirin snadno překonává placentární bariéry a může se nalézt v mateřském mléce, těhotné a kojící ženy by se měly před použitím aspirinu požádat o zdravotnický personál.

Aspirin trvá až 48 hodin, než se vyloučí z těla přes ledviny. Rychlost vylučování se výrazně liší v důsledku měnících se hodnot pH v celém těle. Zdravotní stavy, jako je diabetes, žaludeční vředy a vysoké hladiny cholesterolu, zasahují nebo zpozdí účinnost aspirinu u lidí všech věkových kategorií. Starší lidé, zvláště ti, kteří trpí srdečními chorobami, a ti, kteří měli předtím srdeční příhody, zaznamenávají také velkou variabilitu rychlostí metabolismu, účinnosti a vylučování.